糖尿病者在选用药时,应从自身病情出发,结合各种磺脲类药物的作用特点及价格,合理使用。
磺脲类药物是一个成员众多的大家族,近年来,不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物,第一代已基本被淘汰。
由于磺脲类药物品种众多,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异,因此,必须充分了解各种药物的不同特点,结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况,选择合适的药物。
甲苯磺丁脲(D860):为第一代磺脲类药物,口服后胃肠吸收快,2~4小时达到高峰,半衰期4~6小时,作用持续时间6~12小时。每片剂量50毫克,每日3次,每日最大剂量300毫克(6片)。老年人肝肾功能不全者禁用。现已逐渐被第二代磺脲类药物取代,临床已不常用。
格列苯脲(优降糖):优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20~30分钟起效,高峰在2~6小时,其半衰期为10~16小时,作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢,其代谢产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖,严重时足以致死。
用药指导:优降糖每片2。5毫克,一般每次1。25~2。5毫克,每日1~3次,餐前半小时口服。最大用量每次5毫克,每日3次,再加大剂量不但不会增加降糖效果,反而会加大不良反应。
特别提示:
(1)本品在所有磺脲类药物中降糖作用最强,导致低血糖的风险最大、最严重,因此,服用本药一定要从小剂量开始,逐渐加量,根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。(2)优降糖所致的低血糖经过处理以后,要继续留观2~3天,这是因为本药的半衰期长,有可能再次引起低血糖。(3)年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用,以防因药物蓄积而引起严重低血糖。(4)该药价格比较便宜,适用于血糖较高(尤其是空腹血糖)的中青年2型糖尿病患者。
格列齐特(达美康):达美康属于第二代磺脲类药物,口服后30分钟起效,2~6小时达高峰,半衰期10~12小时,作用持续时间为12~24小时,属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢,60%~70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和,药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外,达美康还有降低血液黏稠度,减少血小板凝聚性,预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。
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