伐地那非的安全性
2003年的一项研究表明,50%以上的糖尿病者会在未来的10年内发生ED。糖尿病的微血管病变可发生在人体几乎所有部位,例如糖尿病性肾脏病变、糖尿病性视网膜病变、糖尿病性神经病变和糖尿病性心肌病等。而对于男性糖尿病患者来说,ED的发生也是这些微血管病变的一个结果。因此,ED成为早期男性糖尿病患者的特有指征之一。 既往的一项研究结果显示,患有2型糖尿病和心脏病或高血压男性的5年ED发病率高于无2型糖尿病和心脏病及高血压的男性,而且ED发病率随年龄的增长而增加。2000年德国科隆的一项调查结果表明,在40~59岁时,糖尿病患者与非糖尿病者ED发病率差异最为显著(P<0.0001)。另一项研究表明,ED是糖尿病患者的一个敏感临床表现,在ED男性中分别有13%和17%已患和新诊断为糖尿病。 以IIEF-EF评分为衡量标准,勃起功能轻度异常:22~25分;轻到中度异常:17~21分;中度异常:11~16分;严重异常:<11分。 2003年一项研究表明,对糖尿病合并ED患者进行伐地那非治疗12周后,伐地那非10 mg组和20 mg组相比安慰剂组IIEF-EF最后评分显著增加(17.1分、19.0分对12.6分,P<0.0001)。在12周的治疗过程中,每例患者的阴茎插入成功率(SEP2)在伐地那非10 mg组为61%,20 mg组为64%,而安慰剂组仅为36%(P<0.0001);每例患者的性交成功率(SEP3)在10 mg组为49%,20 mg组为54%,安慰剂组仅为23%(P<0.0001);通用评估问卷调查(GAQ)结果显示,伐地那非20 mg、10 mg和安慰剂组勃起功能改善的患者比例分别为72%、57%和13%,两个剂量治疗组均显著高于安慰剂组(P<0.0001)(图2)。该结果表明,伐地那非可提高糖尿病合并ED患者的阴茎插入成功率、性交成功率和性生活全面改善率。 伐地那非的安全性 6型磷酸二酯酶(PDE6)主要存在于视网膜中,如果对PDE6选择性高则会伤害视网膜,尤其对于糖尿病患者来说危害更大。伐地那非是一种高选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,对PDE6的选择性低,因此安全性更好,也更适用于患有糖尿病的ED患者。伐地那非、西地那非和他达拉非的半效抑制剂量(IC50)别为0.7 nM、6.6 nM和9.4 nM,说明伐地那非对PDE5的抑制效力最强,发生不良反应的可能性也最小。 伐地那非的常见不良反应包括颜面潮红、头痛、鼻塞或鼻炎。此外有研究证实,伐地那非的心血管全性良好,心肌梗死和心脏性死亡发生率分别为0.4%和0.05%,低于西地那非(0.8%和0.23%)和他达拉非(1.2%和0.3%)。
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